Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (165) Ligand (2) Control (6) 激动剂 (50) 拮抗剂 (415) 激活剂 (8) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12199B

Pitolisant hydrochloride 替洛利生盐酸盐	Antagonist	99.51%
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品	Inhibitor	99.85%
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-17042

Cetirizine 西替利嗪	Antagonist	99.51%
Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.68%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-B0286A

Chlorpheniramine maleate 马来酸氯苯那敏	Antagonist	99.67%
Chlorpheniramine maleate是组胺 H1 受体拮抗剂 (IC₅₀: 12 nM)。

HY-13508

JNJ-7777120	Antagonist	99.95%
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的组胺 H₄ 受体拮抗剂 (K_i=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。

HY-W127758

Alginic acid 褐藻酸
Alginic acid 是一种天然多糖，因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。Alginic acid 诱导小鼠颗粒细胞和卵巢氧化应激介导的激素分泌紊乱、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Alginic acid 对组胺释放有抑制作用。具有抗过敏和抗炎特性。

HY-B0157A

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬	Inhibitor	99.88%
Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

HY-B0801

Fexofenadine 非索芬那定	Antagonist	99.84%
Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H₁ 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。

HY-B0188A

Mianserin hydrochloride 盐酸米安色林	Inhibitor	99.95%
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。

HY-17042A

Cetirizine dihydrochloride 盐酸西替利嗪	Antagonist	99.58%
Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-B0303

Diphenhydramine 苯海拉明	Antagonist	99.42%
Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

HY-B0781

Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪	Antagonist	99.20%
Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。

HY-B0725

Doxepin Hydrochloride 盐酸多塞平	Antagonist	99.64%
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。

HY-B1281

Mepyramine maleate 吡拉明马来酸盐	Antagonist	99.93%
Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 K_d 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pK_d 值为 9.4。

HY-B0349

Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪	Antagonist	99.95%
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。

HY-12199

Pitolisant 替洛利生	Inhibitor	99.73%
Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，K_i 为 0.16 nM。

HY-B0462

Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯汀	Antagonist	99.93%
Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H₁) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。

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